گروه درمانی
داروهای قلبی-عروقی
داروهای مهارکننده سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون
اطلاعات دارو
موارد مصرف ایربزارتان
- درمان پرفشاری خون به تنهایی یا به همراه سایر داروهای کنترل پرفشاری خون
- درمان نفروپاتی دیابتیک در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و پرفشاری خون
- کاهش سرعت پیشرفت گشادی ریشه آئورت در کودکان مبتلا به سندرم مارفان
تاریخ به روز رسانی:۱۳۹۵/۰۷/۱۰
- درمان نفروپاتی دیابتیک در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و پرفشاری خون
- کاهش سرعت پیشرفت گشادی ریشه آئورت در کودکان مبتلا به سندرم مارفان
تاریخ به روز رسانی:۱۳۹۵/۰۷/۱۰
مکانیسم اثر ایربزارتان
- ایربسارتان آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین است. آنژیوتانسین II یک منقبض کننده عروقی است. علاوه بر تاثیر مستقیم بر انقباض عروق، باعث تحریک آزادسازی آلدوسترون نیز می شود. لذا با آزادسازی آلدوسترون سدیم و آب نیز بازجذب می شود. نتیجه نهایی بالا رفتن فشار خون است. ایبرسارتان به گیرنده AT1 آنژیوتانسین II اتصال یافته و مانع از اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده اش می شود و نهایتا منجر به مهار انقباض عروقی و ترشح آلدوسترون می شود.
فارماکوکینتیک ایربزارتان
- شروع و پیک اثر: 2-1 ساعت
- طول اثر: بیش از 24 ساعت
- توزیع: Vd=53-93L
- اتصال به پروتئین پلاسما: 90%
- متابولیسم: کبدی عمدتا CYP2C9
- زیست دست یابی: 80-60%
- نیمه عمر نهایی: 15-11 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 2-5/1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 80% ) ادرار ( 20% )
- طول اثر: بیش از 24 ساعت
- توزیع: Vd=53-93L
- اتصال به پروتئین پلاسما: 90%
- متابولیسم: کبدی عمدتا CYP2C9
- زیست دست یابی: 80-60%
- نیمه عمر نهایی: 15-11 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 2-5/1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 80% ) ادرار ( 20% )
منع مصرف ایربزارتان
- حساسیت شدید به ایبرزارتان یا سیار ترکیبات فرمولاسیون
عوارض جانبی ایربزارتان
- اندوکرین و متابولیک: هایپرکالمی ( در نوروپاتی دیابتی، بطور نادر در HTN)
- کاهش فشار ارتوستاتیک، خستگی، گیجی، اسهال، سوء هاضمه، عفونت تنفسی فوقانی، سرفه
- کاهش فشار ارتوستاتیک، خستگی، گیجی، اسهال، سوء هاضمه، عفونت تنفسی فوقانی، سرفه
تداخلات دارویی ایربزارتان
- بطور عمده توسط CYP2C9 متابولیزه می شود و توسط مهارکننده های این ایزوآنزیم متابولیسم آن کاهش می یابد.
- دیگوگسین: تداخلات فارماکوکینتیکی و فارماکولوژیکی با دیگوگسین بعید به نظر می آید.
- هیدروکلرتیازید: اثرات کاهندگی فشار خون را می افزاید.
- نیفدیپین: در محیط برون تن متابولیسم ایربسارتان را کاهش داده ولی تغییراتی در فارماکوکینتیک آن در محیط درون تن دیده نشده است.
- تولبوتامید: احتمالا متابولیسم ایربسارتان را کاهش می دهد.
- وارفارین: تداخلات فارماکوکینتیکی و فارماکولوژیکی با وارفارین بعید به نظر می آید.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- در صورت استفاده برای فشارخون از مصرف dong quai ( به دلیل خواص استروژنی ) خودداری کنید. از مصرف افدار، یوهیمبین و جینسینگ ( به دلیل بدترشدن فشار خون ) خودداری کنید. از مصرف سیر به دلیل افزایش اثر کاهندگی فشار خون خودداری کنید.
- دیگوگسین: تداخلات فارماکوکینتیکی و فارماکولوژیکی با دیگوگسین بعید به نظر می آید.
- هیدروکلرتیازید: اثرات کاهندگی فشار خون را می افزاید.
- نیفدیپین: در محیط برون تن متابولیسم ایربسارتان را کاهش داده ولی تغییراتی در فارماکوکینتیک آن در محیط درون تن دیده نشده است.
- تولبوتامید: احتمالا متابولیسم ایربسارتان را کاهش می دهد.
- وارفارین: تداخلات فارماکوکینتیکی و فارماکولوژیکی با وارفارین بعید به نظر می آید.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- در صورت استفاده برای فشارخون از مصرف dong quai ( به دلیل خواص استروژنی ) خودداری کنید. از مصرف افدار، یوهیمبین و جینسینگ ( به دلیل بدترشدن فشار خون ) خودداری کنید. از مصرف سیر به دلیل افزایش اثر کاهندگی فشار خون خودداری کنید.
هشدار ها ایربزارتان
- داروهای موثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین می توانند منجر به آسیب و مرگ جنین شوند. لذا در صورت حاملگی باید سریعا قطع شوند.
- می تواند ایجاد هایپر کالمی کند، بنابراین از مصرف مکمل های حاوی پتاسیم خودداری گردد.
- می تواند باعث بدتر شدن عملکرد کلیوی و افزایش کراتینین بخصوص در بیماران با جریان خون کلیوی کم ( مثل گرفتگی شریان کلیوی و نارسایی قلبی ) شود.
- استفاده همزمان از مهار کننده های ACE خطر عوارض کلیوی و هایپرکالمی را تشدید می کند.
- می تواند ایجاد هایپر کالمی کند، بنابراین از مصرف مکمل های حاوی پتاسیم خودداری گردد.
- می تواند باعث بدتر شدن عملکرد کلیوی و افزایش کراتینین بخصوص در بیماران با جریان خون کلیوی کم ( مثل گرفتگی شریان کلیوی و نارسایی قلبی ) شود.
- استفاده همزمان از مهار کننده های ACE خطر عوارض کلیوی و هایپرکالمی را تشدید می کند.
توصیه های دارویی ایربزارتان
با یا بدون غذا می توان مصرف نمود.