اپلرنون

درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی

همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد

تاریخ به روزرسانی: ۱۳۹۵/۰۸/۰۴

- آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند.

- توزیع: Vd=43-90L

- اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها

- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند.

- زیست دست یابی: 69 %

- نیمه عمر: 6-4 ساعت

- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد.

- دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع

- اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
- گوارشی: اسهال، درد شکمی
- کلیوی: افزایش کراتینین، دفع آلبومین
- تنفسی: سرفه
- متفرقه: سندروم شبه آنفلوانزا

- تداخل بالقوه با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 دارد.

- مهار کننده های ACE: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی

- آمیلوراید: افزایش خطر هایپرکالمی

- آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی

- کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin،

وراپامیل: افزایش غلظت اپلرنون

- آب گریپ فروت: مواجهه اپلرنون افزایش می یابد.

- لیتیم: غلظت و سمیت لیتیم افزایش می یابد.

- NSAIDs: کاهش اثر ضد فشار خون و یا هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه

- داروهای احتباس کننده پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم، اسپیرونولاکتون، تریامترن: افزایش خطر هایپرکالمی

- گیاه علف چای: کاهش AUC اپلرنون

تداخل الکل/غذا/گیاه:
- آب گریپ فروت باعث افزایش AUC اپلرنون به میزان 25 % می شود.
- گیاه علف چای سطح اپلرنون را کاهش می دهد.
- از مصرف Black cohosh، خشخاش کالیفرنیا، حسن یوسف، گل مهرطلا، زالزالک، دارواش، پیچ تلگرافی، کینین، گیاه کیسه کشیش خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را تشدید کند ).
- از مصرف برگ بو، Blue cohosh، فلفل هندی، افدرا، زنجبیل، جینسینگ، درخت کولا، شیرین بیان خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را کم کند ).

♣ موارد منع مصرف:
- پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4
♣ منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد:
- دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute ، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم
♣ هشدارها:
- تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است.
- از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود.
- افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد.
- ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.
- در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید.
- در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.

- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.