اپرپیتانت

ضد تهوع با عملکرد مرکزی (آنتاگونیست رسپتور نوروکینین-1).
پیشگیری از تهوع حاد و تاخیری و نیز استفراغ ناشی از کموتراپی.
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۱۰

دارو به طور انتخابی رسپتور های ماده P-نوروکینین-1 (substance P/neurokinin-1) را در مغز آنتاگونیزه می کند. به نظر می رسد دارو اثرات سینرژیست با آنتاگونیست های نوع 3 و کورتیکواستروئیدها دارد.

فراهم زیستی دارو حدود 60-65% می باشد. 95% دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شود. دارو از سد خونی-مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو توسط سیستم P450 کبدی (CYP43A4 و به میزان کمتر CYP1A2 و CYP2C19) انجام می گیرد. نیمه عمر دارو بین 9-13 ساعت می باشد.

سرگیجه، خستگی، تب، سردرد، بی خوابی، بی اشتهایی، یبوست، درد اپیگاستریک، سوزش معده، تهوع، استفراغ، نوتروپنی، سکسکه، دهیدراسیون

الف- مصرف همزمان آپرپیتانت با میدازولام، آلپرازولام و تریازولام ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود.
ب- کاربامازپین، فنی توئین، ریفامپین و دیگر القاکننده های CYP3A4 ممکن است سبب کاهش سطح خونی آپرپیتانت گردند.
ج- کلاریترومایسین، دیلتیازم، اریترومایسین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، ریتو ناویر ممکن است سبب افزایش سطح خونی آپرپیتانت و بروز توکسیسیتی گردند.
د- مصرف همزمان آپرپیتانت با دگزامتازون و متیل پردنیزولون ممکن است سبب افزایش سطح خونی داروهای ذکر شده شود و در نتیجه باید دوز کورتون های ذکر شده را کاهش داد.
ه- مصرف همزمان آپرپیتانت با کنتراسپتیوهای خوراکی ممکن است سبب کاهش اثربخشی کنتراسپتیو گردد.
و- مصرف همزمان آپرپیتانت با پیموزاید ممکن است سبب افزایش سطح خونی پیموزاید گردد.
ز- مصرف همزمان آپرپیتانت با وارفارین ممکن است سبب کاهش اثر بخشی وارفارین گردد.

منع مصرف: بیش حساسیتی، مصرف همزمان با Pimozide، Terfenadine، Astemizole، Cisaprideاحتیاط:
• در نارسایی شدید کبدی (Child-pugh score >9) احتیاط شود.
• دوز کورتیکواستروئید در روز تجویز این دارو به میزان 25% (IV) و 50% (PO) کاهش یابد.
• می تواند اثربخشی کنتراسپتیوها را کاهش دهد- روش های جایگزین حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز این دارو استفاده شود.
• مهار کننده CYP3A4 و القا کننده CYP2C9 است.
• در تجویز IV گزارش هایی از واکنش های بیش حساسیتی شامل فلاشینگ، اریتم و دیس پنه در انفوزیون فوس آپرپیتانت وجود دارد، در صورت بروز انفوزیون قطع شود.
• تزریق این دارو با محلول های حاوی کاتیون های دو ظرفیتی سازگاری ندارد.
• آرترالژی شدید و ناتوان کننده در بیمارانی که مهار کننده DPP-4 دریافت می کنند، گزارش شده است؛ در صورت بروز درد مفصلی شدید این عامل را در نظر گرفته و در صورت لزوم دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه به بیمار:
• لازم است اولین دوز خوراکی آپرپیتانت (125mg) 1 ساعت قبل از شیمی درمانی مصرف شود.
• آپرپیتانت را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.
• دوز 40mg این دارو طی 3 ساعت قبل از القای بیهوشی برای پیشگیری از تهوع و استفراغ پس از عمل جراحی مصرف می شود.
• در صورت بروز علائم آلرژیک سریعاً دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهید.
• زنانی که باردار بوده یا قصد بارداری یا شیردهی دارند باید به پزشک اطلاع دهند. در صورتی که داروی کنتراسپتیو خوراکی مصرف می شود، لازم است حین درمان تا 1 ماه پس از آخرین دوز آپرپیتانت از روش های جایگزین برای کنتراسپشن استفاده شود.
• داروهای مصرفی همزمان چه داروهای نسخه ای و چه OTC و ترکیبات گیاهی باید به پزشک اطلاع داده شود.
• PT بیمارانی که وارفارین می گیرند طی 2 هفته پس از شروع درمان با آپرپیتانت چه به صورت رژیم خوراکی 3 روزه آن برای هر دوره شیمی درمانی، چه تجویز آن برای پیشگیری از تهوع بعد از عمل جراحی مانیتور شود.